磺胺醋酰钠 | 6209-17-2_H_化工词典

中文名称:N-(4-氨基苯磺酰)乙酰胺钠盐
中文同义词:磺胺醋酰钠,99%;磺胺醋酰钠SA-NA(标准品);N1-乙酰磺胺钠盐水合物;磺胺醋酰钠SA-NA;N-(4-氨基苯磺酰)乙酰胺钠盐;磺胺醋酰钠水合物;磺胺醋酰钠/磺胺乙酰钠;磺胺醋酰钠/N-(4-氨基苯磺酰基)乙酰胺
英文名称:Sulfacetamidesodium
英文同义词:SULFACETAMIDESODIUMMONOHYDRATE;SULFACETAMIDESODIUMSALTHYDRATE;SODIUMSULFACETAMIDEHYDRATE;N-SUChemicalbookLFANILYLACETAMIDEMONOSODIUMSALT,MONOHYDRATE;N1-ACETYLSULFANILAMIDEMONOSODIUMSALTMONOHYDRATE;N1-ACETYLSULFANILAMIDESODIUMSALTHYDRATE;N-(4-AMINOPHENYL-SULFONYL)ACETAMIDESODIUMSALTHYDRATE;BIO-FARMABF003142

EINECS号:642-939-4

N-(4-氨基苯磺酰)乙酰胺钠盐性质
溶解度H2O:soluble50mg/mL
形态powder
颜色white to off-whit
水溶解性Freely soluble in water.Insoluble in chloroform,ether,andbenzene.

生物活性

Sulfacetamide是一种磺胺类抗生素，通过抑制dihydropteroate synthase(DHPS)阻滞二氢叶酸的合成。Sulfacetamide是细菌para-aminobenzoic acid (PABA)的竞争性抑制剂，PABA是细菌合成叶酸所必需的。

靶点

Target Value

DHPS 9.5 μM

体外研究

Sulfacetamide抑制拟南芥DHPS，IC50=9.5 μM，pKa=5.4。Sulfacetamide在T-47D细胞中诱导抗增殖作用，不依赖于细胞凋亡和细胞周期阻滞。Sulfacetamide降低p53/DRAM通路的表达，并上调Akt/mTOR信号，促进细胞自噬。Sulfacetamide在T-47D细胞中的LD50为41 mM(处理48小时)，它不引起DNA断裂。在经sulfacetamide处理的细胞中，ATG5的表达上调，说明自噬体形成的增加。Sulfathiazole和sulfacetamide诱导的自噬反应不伴随凋亡和周期阻止。它在T-47D细胞中引起的自噬反应不依赖于DAPK信号通路。Sodium sulfacetamide或sulfacetamide是一种抑菌剂，在对sulfonamide敏感的Gram阴性和阳性细菌（包括Streptococci, Staphylococci, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas pyocyanea, Salmonella spp., Proteus vulgaris, Nocardia）中具有活性。Sulfacetamide能够抑制mannose-6-phosphate isomerase（PMI：磷酸甘露糖异构酶），这种异构酶是动质体能量代谢中的关键酶。

体内研究

sulfacetamide在小鼠中通过口服途径给药的LD50为16,500 mg/kg。在人类中，其副作用包括红斑、中度肿大、恶心呕吐和头痛。除了这些副作用外，还有报道称，HIV阳性的患者利用sulfacetamide滴液治疗眼部感染时，出现了 StevensJohnson综合征。但这些副作用大多都与口服途径或通过皮肤、黏膜和结膜对药物的高吸收引起，而局部使用sulfacetamide则不会出现强烈的副作用。