中文同义词:环磷氮芥;环磷酰胺一水物;N,N-双(β-氯乙基)-N';O-三次甲基磷二酰胺酸酯-水化合物;环磷酰胺，一水;环磷酰胺一水合物;2-[N,N-双(2-氯乙基)]-1,3,2-氧氮磷杂环己烷-2-氧化物一水合物;环磷酰胺/环磷酰胺一水物/安道生/环磷氮芥/癌得星/N,N-双(Β-氯乙基)-N',O-三次甲基磷二酰胺酸酯一水化合物/2-[N,N-双(2-氯乙基)]-1,3,2-氧氮磷杂环己烷-2-氧化物一水合物/环磷氮芥
英文名称:Cyclophosphamidemonohydrate
英文同义词:2-[BIS(2-CHLOROETHYL)AMINO]TETRAHYDRO-2H-1,3,2-OXAZAPHOSPHORINE2-OXIDE;2-[BIS(2-CHLOROETHYL)AMINO]TETRAHYDRO-2H-1,3,2-OXAZAPHOSPHORINE2-OXIDEHYDRATE;2-[BIS(2-CHLOROETHYL)AMINO]TETRAHYDRO-2H-1,3,2-OXAZAPHOSPHORINE2-OXIDEMONOHYDRATE;CPA;ENDOXON;CYTOXAN;CYCLOPHOSPHAMIDEHYDRATE;CYCLOPHOSPHAMIDEMonOHYDRATE
EINECS号:200-015-4
环磷酰胺性质
熔点49-51°C(lit.)
闪点>230°F
储存条件2-8°C
溶解度H2O:0.1g/mL,clear,colorless
形态Crystals or Crystalline Powder
颜色White to almost white
水溶解性40g/L
InChIKey PWOQRKCAHTVFLB-UHFFFAOYSA-N
生物活性
Cyclophosphamide Monohydrate是一种氮芥类烷化剂，使烷基连接到DNA的鸟嘌呤碱基。与DNA交联，造成DNA链断裂，引起突变。具有细胞毒性作用。
体外研究
Cyclophosphamide (CY)是一种化学治疗剂，对免疫系统具有剂量依赖性双重作用。Cyclophosphamide治疗增强细胞凋亡，并降低调控T细胞的稳态增殖。Cyclophosphamide下调GITR和FoxP3的表达，其涉及T(REGs)的抑制活性。 Cyclophosphamide增加原代人肝细胞培养物中CYP3A4，CYP2C8，和 CYP2C9蛋白水平，从而提高培养的肝细胞中它们自身的4-羟基化比率。代谢活化存在下，Cyclophosphamide使Salmonella tryphimurium的碱基对取代菌株产生突变，但是在 E. coli显色测试中显示为阴性。代谢活化存在下，Cyclophosphamide能够使各种人工培养的细胞中产生基因突变，染色体畸变，微核和姐妹染色单体互换，并且代谢活化不存在时，会产生姐妹染色单体互换。
体内研究
Cyclophosphamide会使大鼠，小鼠和中国仓鼠体内产生染色体损伤和微核，并且在小鼠斑点试验和Muta小鼠转基因lacZ构建体中产生基因突变。 Cyclophosphamide，以确定的顺序加入到GM-CSF-分泌的，neu-表达的全细胞疫苗中，能够增强疫苗的潜在作用以延缓neu转基因小鼠体内的肿瘤生长。Cyclophosphamide通过增强疫苗的功效，而不是通过对癌细胞的直接细胞溶解作用发挥它的作用。
化学性质
白色结晶或结晶性粉末。熔点41-45℃。水中溶解度40g/L，微溶于醇、苯、乙二醇、四氯化碳、二氧六圜，几乎不溶于乙醚及丙酮。失去结晶水即液化，水溶液不稳定。无臭、味微苦。
安全信息
危险品标志T
危险类别码45-25-61-46-36/37/38-23/24/25
安全说明53-45-37/39-26
危险品运输编号UN34646.1/PG3
WGKGermany3
RTECS号RP6157750
F10
HazardClass6.1
PackingGroupII
海关编码29349990
合成方法
由二乙醇胺经氯化、缩合、环合而得。
用途
抗肿瘤药。用于恶性淋巴瘤效果好，对急性淋巴白血病也具一定疗效，其他对慢性淋巴细胞白血病、乳癌、卵巢癌、睾丸癌、多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤、头颈部癌和结肠癌等也有效。本品尚有免疫抑制作用。用于肾病缩合症和类风湿性关节炎等。该品毒性，对老鼠口服LD50为35094mg/kg。 免疫抑制剂及抗肿瘤药。
一种广泛用于癌症化疗的具有细胞毒性的氮芥衍生物。
