英文名称：Carbenoxolone
中文别名：生胃酮
英文别名：Biogastrone、Carbenoxolone
EINECS 227-174-2
物理化学性质
密度 1.20
熔点 291-294 ℃
【药理】
本品能增加胃粘膜的粘液分泌，减少胃上皮细胞的脱落，能在胃粘膜细胞内抑制胃蛋白酶原，在胃内可与胃蛋白酶结合，抑制酶的活力约50%，从而保护溃疡面，促进组织再生和愈合．本品还通过刺激肾上腺或增强内源性皮质激素的作用而呈现抗炎作用。本品大部在胃中吸收，胃内 pH>2时，吸收减少．有肠肝循环，主要自粪便排泄．99%以上与血浆蛋白结合，血浆中治疗浓度为 10～100μg/ml．
【适应症】
临床主要用于治疗慢性胃溃疡，对不宜手术和不能卧床休息的患者尤为适用．对十二指肠溃疡疗效略差；凝胶或糖锭用于口腔溃疡．轻度肾上腺皮质功能不全病人也可试用本品治疗．
【用法用量】
口服,每次50-100mg,一日3次,一周后可减为每次50mg,一日3次,饭后服,4-6周为一疗程,最长不超过3月.
【禁用慎用】
心、肝、肾功能不全及老年患者慎用。
【不良反应】
头痛,腹泻,颜面或皮肤潮红,水钠潴留,水肿,血压升高,低血钾.出现心力衰竭应停药.
安全信息
类别：有毒物品
毒性分级：高毒
急性毒性
口服-大鼠LD50:2450毫克/公斤;腹腔-大鼠LD50:128毫克/公斤
可燃性危险特性
燃烧产生刺激烟雾;药物副作用:肌肉无力,软弱无力,麻痹,瘫痪
储运特性：通风低温干燥
灭火剂：干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,雾状水
合成方法
取甘草酸酸粉(甘草酸的含量约25％HPLC)140g，加1120ml 95％食用乙醇，40℃提取3小时，过滤除去不溶性杂质，滤液蒸馏回收乙醇得到提取物，提取物置水浴上100℃干燥，得到含水率不大于20％的118g干提取物；将干提取物粉碎后取100g，加入70％冰醋酸300ml，加入浓硫酸7ml，常压下水解及乙酰化，升温至98～103℃，反应2小时，至水解及乙酰化完成后，冷却至室温，过滤析出的固体物，用250ml 65％醋酸洗涤滤饼，再用200ml乙醇洗涤，最后用300ml水洗，在100℃下干燥，得到乙酰甘草次酸粗品20.21g，纯度88.2％(HPLC)。 取乙酰甘草次酸20g，加入300ml水，加氢氧化钠5g调整pH至13，常压回流水解4小时，降至室温，用盐酸酸化pH至5.2，过滤，用纯水洗涤滤饼，除去无机盐，在100℃下干燥，得到17.8g甘草次酸粗品，纯度92.9％(HPLC)，再将甘草次酸粗品用214ml体积百分比浓度为95％乙醇溶解，按甘草次酸粗品重量的25％(4.45g)加入活性炭进行回流脱色，回流脱色后过滤，滤液回收乙醇后，析出固体，过滤得到甘草次酸16.4g，纯度98.2％(中和法)。要进一步纯化，用95％乙醇重结晶三次，得到纯度为98％(HPLC)的甘草次酸产品，总杂质峰不超过2％，单一杂质峰不超过0.7％，完全符合欧洲药典标准。
用途
甘草酸的药理作用实质上是甘草次酸的作用。近年来的药理研究发现，甘草酸和甘草次酸衍生物的药物具有抗炎、抗溃疡、抗过敏、抗病毒、降血脂、镇咳、平喘、祛痰等作用，还可用于防治病毒性肝炎、高血脂症和癌症等疾病。我国是甘草的主要出口国，开展甘草的深加工和综合利用，具有重要意义。
