非洛地平
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非洛地平
CAS号:86189-69-7

2021-12-30 12:161110

中文别名:4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸乙基甲基酯
英文名称:5-O-ethyl 3-O-methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
英文别名:Perfudal;Plendil;Plendil ER;Splendil;Renedil;
精确质量:383.06900

PSA:64.63000
LogP:4.29310

物化性质
密度:1.277 g/cm3
沸点:471.5ºC at 760 mmHg
闪点:239ºC
分子结构数据
1、 摩尔折射率:95.78
2、 摩尔体积(cm3/mol):300.8
3、 等张比容(90.2K):766.7
4、 表面张力(dyne/cm):42.1
5、 极化率(10-24cm3):37.97
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:6
5.互变异构体数量:5
6.拓扑分子极性表面积64.6
7.重原子数量:25
8.表面电荷:0
9.复杂度:614
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1

药典标准
主要化学活性成分
本品为(±)-2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯。按干燥品计算,含C18H19Cl2NO4不得少于99.0%。
性状
本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭,无味;遇光不稳定。
本品在丙酮、甲醇或乙醇中易溶,在水中几乎不溶。
熔点为141~145℃:
药理毒理
本品为选择性钙离子拮抗药,主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流,选择性扩张小动脉,对静脉无此作用,不引起体位性低血压;对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时,不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率,肾血流量无变化甚至稍有增加,有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数,显著降低后负荷,而对心脏收缩功能、前负荷及心率无明显影响。
药代动力学
10名健康成年人口服本品10mg后,达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时,峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由粪便排出。老年人半衰期长约36小时。
适应症
用于轻、中度原发性高血压的治疗。
规格
5mg
用法用量
口服:起始剂量2.5mg(1/2片),一日2次,或遵医嘱。常用维持剂量每日为5mg(1片)或10mg(2片),分两次服,必要时剂量可进一步增加,或加用其它降压药。

不良反应
本品和其它钙拮抗药相同,在某些病人身上会导致面色潮红、头痛、头晕、心悸和疲劳,这些反应大部分具有剂量依赖性,而且是在剂量增加后开始的短时间内出现,是暂时的,应用时间延长后消失。
本品与其它二氢吡啶类药物相同,可引起剂量有关的踝肿、牙龈或牙周炎患者用药后可能会引起轻微的牙龈肿大。
另也可见皮疹、瘙痒。
在极少数病人中可能会引起显著的低血压伴心动过速,这在易感个体可能引起心肌缺氧。

安全信息

注意事项:
尚不明确。
孕妇及哺乳期妇女用药:
孕妇禁用。

合成方法

2,3-二氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯和乙酰乙酸乙酯,在异丙醇中回流,得非洛地平。
或者2,3-二氯苯甲醛和乙酰乙酸甲酯及3-氨基丁烯酸乙酯缩合,生成非洛地平。

用途

用于治疗高血压、缺血性心脏病、心力衰竭等病症。

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