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- 中文名称：3-(2 - 氯嘧啶 - 4 - 基)-1 - 甲基吲哚
- 英文名称：3-(2-Chloropyrimidin-4-yl)-1-methyl-1H-indole
- 分子式：C₁₃H₁₀ClN₃
- CAS 号：1032452-86-0
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用途
- 医药中间体：是合成奥希替尼（Osimertinib Mesylate，Tagrisso）等抗癌药物的关键中间体。奥希替尼是由阿斯利康研发的靶向抗癌药物，用于治疗 EGFR-T790 突变的阳性非小细胞肺癌3。
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制备方法3
- 将 3-(2 - 氯嘧啶 - 4 - 基)-1H - 吲哚、甲醛、反应溶剂、10％钯碳加入反应釜中，在氢气氛围下，室温搅拌，反应完毕，过滤，有机相蒸干后重结晶，即得 3-(2 - 氯嘧啶 - 4 - 基)-1 - 甲基吲哚。反应溶剂可以为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环一种或多种的混合，3-(2 - 氯嘧啶 - 4 - 基)-1H - 吲哚与甲醛的反应摩尔比优选为 1:3，重结晶溶剂优选为乙腈。
3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚