无色针状结晶(乙醇)。熔点160-162℃。溶于乙醇、氯仿,微溶于水、乙醚和石油醚。
光敏作用
补骨脂素有光敏作用,注射或内服,再以长波紫外线或日光照射,可使受射处皮肤红肿、色素增加。
用L615白血病小鼠模型研究补骨脂素加紫外光照射对L615小鼠白血病细胞的杀伤作用。结果表明,L615小鼠脾细胞与补骨素(20ug/ml)预孵1h,加紫外光照射10min后再接钟,可使615小鼠生存期超过100d,经上述同伴处理的混合细胞悬液(615小鼠骨髓细胞加终浓度10%L615小鼠脾细胞)接种615小鼠,其生存期比对照组延长189. 62%,而补骨脂素光毒作用对615小鼠造血干细胞影响较小(小于10%)。采用四氮唑蓝(MTT)比色法测定补骨脂素对人白细胞的杀伤作用。选择波长3650A的氦镉激光为光源,用生长迅速的S180 为模型,分别观察了补骨脂素加黑光、激光各组小鼠瘤细胞死亡率和腹水生成量。实验结果提示:250ug/ml的补骨脂素体外对小鼠肉瘤细胞有高效杀灭作用,其机制在于对DNA的损伤,补骨脂素在暗处能与DNA形成复合物,加适当波长光照可以发生Ⅰ、Ⅱ两型光毒反应,使生物DNA分子形成交链,从而抑制DNA合成。体外实验结果表明:补骨脂素作用于人粘液表皮样癌MEC一1细胞后,细胞核面积明显增大,DNA总量及单位面积中DNA平均含量明显下降,DNA直方图峰值由5倍体变为3倍体,明显左移。扫描电镜观察发现补骨脂素使细胞微绒毛变短、减少,有的细胞表面出现鼓泡或裂孔;补骨脂素处理过后几乎所有细胞中的大多数线粒体变性、空泡化,游离核糖体减少,可见核溶解现象。
补骨脂素对子宫、鼻和牙龈等出血有止血作用。对支气管平滑肌有舒张作用。
用放射免疫法测量补骨脂素
(Ⅰ)、8一甲氧基补骨脂素
(Ⅱ)与小鼠S180 细胞作用后S180 细胞内环核苷酸水平的变化,实验结果表明:Ⅰ、Ⅱ都能显著提高S180 细胞内环核苷酸水平的变化和S180 细胞内cAMP水平,而对其cGMP水平无显著影响,从而极显著地增加了cAMP、cGMP比值,可以抑制细胞的过度增生。对每百万EAC细胞用补骨脂素0.0025ug,在3.655A光照射下可全部杀灭;能与白血病L1210 细胞结合,和环磷酰胺合用可显著降低动物死亡率。
LD50 (mg/kg):小鼠口服615,皮下注射480;大鼠口服1330,皮下注射8l0。
豆科植物补骨脂 Psoralea corylifolia L.果实,伞形科植物珊瑚菜 Glehnia littoralis Fr. Schmidr ex Miq,根茎,软毛独活Heracleum lanatum Michx. 叶,芸香科植物芸香(臭草)Ruta graveolens L. 全草,桑科植物无花果Ficus carica L. 叶和根