氨己烯酸 | 60643-86-9

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中文名称：氨己烯酸
中文别名：氨乙烯酸; 4-氨基-5-己烯酸;
英文名称：vigabatrin
英文别名：(±)-Vigabatrin; VIGABATRIN;
CAS号：60643-86-9
分子式：C6H11NO2
分子量：129.15700

精确质量：129.07900
PSA：63.32000
LogP：1.06480
物化性质
密度：1.108 g/mL at 25 °C(lit.)
沸点：73 °C/749 mm Hg(lit.)
闪点：16 °F
折射率： 1.319(lit.)
储存条件：Desiccate at +4ºC

化学性质

从乙醇-水结晶。熔点209℃。易溶于水。急性毒性LD50。小鼠(mg／kg)：＞2500腹腔注射。

药动学

口服后F为60%～80%，Tmax为 2 h，T1/2为5～7h，不与蛋白结合，原形由尿排泄。

使用注意

本品合用苯妥英钠时可使该药血药浓度降低20%，故当本药与苯妥英钠合用时，苯妥英钠剂量需增加。换药或停药时应逐渐减量，以免癫痫发作次数增加。本品对失神发作、肌阵挛性发作无效。 不良反应 寒属阴，可伤阳，进一步损及阴，则见脑髓失养和肝风内动之象，出现嗜睡、共济失调、情绪激动、记忆障碍及体重增加等，但绝大部分病人未见到这些不良反应。 禁忌证 老年人、有肾功能损害者慎用。

安全信息

危险品标志Xi,T,F

危险类别码36/37/38-39/23/24/25-23/24/25-11

安全说明26-36-45-36/37-16-7

危险品运输编号UN1230-class3-PG2-Methanol,solution

WGKGermany2

RTECS号MP7745000

合成方法

5-乙烯基-2-吡咯烷酮(I)和氢氧化钾，在含水异丙醇中进行水解反应，得到氨己烯酸，收率87%。

用途

对酶活性有高度的选择性，是4-氨基丁酸(GABA)转氨酶的不可逆抑制剂。用于其它抗癫痫药不能满意控制的癫痫。