替诺福韦 | 147127-20-6

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别名：替诺福韦、PMPA

EINECS登录号604-571-2
熔点276 至 280 ℃
沸点616.1 ℃
水溶性13.4mg/mL（25℃）
密度1.79 g/cm³
外观白色结晶性固体
闪点326.4 ℃
安全性描述S22；S26；S27；S36/37/39；S45
危险性符号R34
危险性描述腐蚀性UN
危险货物编号3261

安全信息

安全信息
包装等级：III
危险类别：8
海关编码：2933990090
危险品运输编码：UN 3261 8/PG 2
WGK Germany：3
危险类别码：R34
安全说明：S22; S26; S27; S36/37/39
RTECS号：DB8930000
危险品标志：C

合成方法

1.将亚磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯,在氮气保护下反应,回流。反应完全后冷却,缓慢加入对甲苯磺酰氯和三乙胺,反应得到对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。在氮气保护下,将(犛)-缩水甘油、5%钯碳、乙醇和氢氧化钠水溶液混合,进行加氢,得到(犚)-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇钠的乙醇溶液,反应得(犚)-1,2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氢氧化钠溶于二甲基甲酰胺,反应得(犚)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤。将其溶于乙腈,加溴三甲基硅烷,得泰诺福韦粗品,重结晶得纯品。将泰诺福韦和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反应,再用富马酸酸化,得富马酸泰诺福韦双特戊酰氧基甲酯。

用途

核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,可阻断HIV复制。与其他抗逆转录病毒药物联合应用治疗HIV-1感染。用于艾滋病的治疗。