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羟基脲 | 127-07-1

中文名称: 羟基脲
英文名称: Hydroxyurea
CAS No.: 127-07-1
分子式: CH4N2O2
分子量: 76.0547
详细信息

药品名称 硫酸羟脲 

EINECS登录号 204-821-7
安全性描述 S53、S45、S36/37
危险性描述 R46、R63 MDL MFCD00007943
BRN 1741548 PubChem 24278474
密度 1.458g/cm³

计算化学数据
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:3
3.氢键受体数量:2
4.可旋转化学键数量:0
5.互变异构体数量:4
6.拓扑分子极性表面积75.4
7.重原子数量:5
8.表面电荷:0
9.复杂度:42.9
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
分子结构数据
摩尔折射率:15.37
摩尔体积(m3/mol):52.1
等张比容(90.2K):150.7
表面张力(dyne/cm):69.7
极化率(10-24cm3):6.09
贮存方法
密封于阴凉干燥处保存。

适应症
用于恶性黑色素瘤、胃癌、肠癌、乳癌、膀胱癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤、原发性肝癌及急、慢性粒细胞白血病。并与放疗、化疗合并治疗脑瘤。
用法用量
常用剂量为每日每千克体重40~60mg,每周2次,6周为1疗程。亦有人采用大剂量间歇给药法,每8小时给药1次,剂量每千克体重60mg;或6小时给药1次,剂量每千克体重100mg,24小时为1疗程,间歇4~7日。
口服给药吸收良好。无论口服或静脉注射给药血中药物浓度均在1~2小时内很快达到高峰,然后迅速下降。24小时已不能测出。t1/2=1.5~5小时,本品在肝、肾中代谢形成尿素由尿中排出。12小时内排出80%。
不良反应
国外有报道,在骨髓增殖异常的病人中,使用羟基脲出现了皮肤血管毒性反应,包括血管溃疡和血管坏死,报道出现血管毒性的病人大多数曾经或者正在接受干扰素治疗。如果使用羟基脲发生血管溃疡或者坏死,应当停止用药。

安全信息

注意事项
1.主要为骨髓抑制,白细胞和血小板下降,停药1~2周后可恢复。有时出现胃肠道反应。有人报告可引起睾丸萎缩及致畸胎作用。
2.偶有脱发、皮疹等。
3.肝、肾功能不全者慎用。
4.孕妇忌用。用药期间应定期检查血象。
对羟基脲的处理过程应该谨慎。配药或者接触装有羟基脲的药瓶时应当戴上一次性手套,且在接触含有羟基脲的药瓶或者胶囊(片)前后都要洗手。该药应当远离儿童。

合成方法

由氨甲酸乙酯与盐酸羟胺反应而得。将氢氧化钠溶液冷至20-25℃。搅拌下交替加入氨甲酸乙酯及盐酸羟胺,在25-28℃反应16h。用盐酸中和至pH为6.5-7,控制温度不超过25℃。然后减压浓缩,趁热过滤,滤夜冷却至0℃以下析出结晶。过滤,结晶用冰水洗涤,干燥,得羟基脲粗品。收率约65%。经精制可得医药级羟基脲。

用途

该品为抗肿瘤药物。

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