甲磺酸加贝酯 | 56974-61-9

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中文同义词:对-(6-胍已酰氧基)苯甲酸乙酯的甲磺酸盐;4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸盐;GABEXATE甲磺酸盐;甲磺酸加贝酯(标准品);加贝酯甲磺酸盐;4-[[6-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-1-氧代己基]氧基]苯甲酸盐甲磺酸乙酯;甲磺酸加贝酯,丝氨酸蛋白酶抑制剂;福耶

英文名称:Gabexatemesylate

英文同义词:4-[[6-[(Amino-iminomethyl)amino]-1-oxohexyl]oxy]benzoicacidethylestermonomethanesulfonate;GapexateMesylate;Megacert;Agalit;Arodate;FOY-007;FOY-S983;MesylGabexate

EINECS号:611-438-2

甲磺酸加贝酯性质

熔点89.0to93.0°C

储存条件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C

形态solid

InChIKey DNTNDFLIKUKKOC-UHFFFAOYSA-N

化学性质 

白色结晶。溶于乙醇、氯仿或水，微溶于丙酮，几不溶于乙醚。熔点90～92℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：8000口服；4700皮下注射；25静脉注射。

安全信息

危险品标志 Xn

危险品运输编号 3077

WGK Germany 2

RTECS号DG2800800

海关编码 29252900

合成方法

6-氨基己酸和氢氧化钠反应，生成6-氨基己酸钠。再和甲基异硫脲硫酸盐的水溶液反应，得6-胍基己酸。再和甲磺酸在水中搅拌，过滤去不溶物后，减压浓缩，加人丙酮，放置，过滤，可得6-胍基己酸甲磺酸盐，用甲醇-乙醚重结晶后，熔点116～118℃。6-胍基己酸甲磺酸盐经氯化亚砜氯化为酰氯，再和对羟基苯甲酸乙酯，在四氢呋喃和吡啶中反应，经处理得甲磺酸加贝酯。

用途

非肽类蛋白水解酶抑制剂。用于急性胰腺炎、慢性再发性胰腺炎的急性发作、术后并发的急性胰腺炎、频发性血管血栓滞固症等的治疗。

加贝酯是一种非肽类蛋白的抑制剂，可抑制胰蛋白酶、激汰释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎，可抑制活化的胰蛋白酶、减轻胰腺损伤，同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。