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杆菌肽 | 1405-87-4

中文名称: 杆菌肽
英文名称: Bacitracin
CAS No.: 1405-87-4
分子式: C66H103N17O16S
分子量: 1422.69000
详细信息

中文别名:盐酸表柔吡星
英文名称:Bacitracin
英文别名:BACIDRIN;baci-jel;usafcb-7;baciguent;ayfivin;Agfivin;Zutracin;Bacitracin;Baciguen;ALTRACIN;septa;

精确质量:1421.75000
PSA:556.17000
LogP:3.72410

物化性质
外观与性状:白色至近乎于白色粉末
密度:1.43 g/cm3
熔点:221-225°C
沸点:1750.1ºC at 760 mmHg
闪点:1012.2ºC
折射率:1.655
水溶解性:可溶
稳定性:Stable under normal temperatures and pressures.
储存条件:通风低温干燥,与库房食品原料分开存放
蒸汽压:0mmHg at 25°C

毒理学数据
急性毒性:大鼠腹经LD50:300mg/kg;小鼠腹经LD50:190mg/kg;小鼠口经LD50:>3750mg/kg;小鼠皮下LD50:1300mg/kg;小鼠静脉LD50:360mg/kg;天竺鼠口经LD50:2gm/kg;鹌鹑口经LD50:>316mg/kg
分子结构数据
1、摩尔折射率:365
2、摩尔体积(cm/mol):994.4
3、等张比容(90.2K):2761.7
4、表面张力(dyne/cm):59.4
5、介电常数:无可用的
6、极化率(10cm):144.7
7、单一同位素质量:1421.74894 Da
8、标称质量:1421 Da
9、平均质量:1422.6933 Da
计算化学数据
1、氢键供体数量:16
2、氢键受体数量:21
3、可旋转化学键数量:31
4、互变异构体数量:1001
5、拓扑分子极性表面积(TPSA):527
6、重原子数量:101
7、表面电荷:0
8、复杂度:2950
9、同位素原子数量:0
10、确定原子立构中心数量:0
11、不确定原子立构中心数量:16
12、确定化学键立构中心数量:0
13、不确定化学键立构中心数量:0
14、共价键单元数量:2

药典标准
来源含量
本品按干燥品计算,每1mg的效价不得少于55杆菌肽单位。
性状
本品为类白色至淡黄色的粉末;无臭,味苦;有引湿性;易被氧化剂破坏,在溶液中能被多种重金属盐类沉淀。
本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮、三氯 甲烷或乙醚中不溶。
含量测定
精密称取本品适量,用灭菌水定量制成每1ml中约含100单位的溶液,照抗生素微生物检定法(2010年版药典二部附录ⅪA管碟法或浊度法)测定。
类别
抗菌药。
贮藏
密封,在干燥处保存。
制剂
(1)杆菌肽软膏 (2)杆菌肽眼膏 (3)复方新霉素软膏
药理作用
杆菌肽为一种多肽类抗生素,组分较多,为慢杀菌剂,可特异地抑制细菌胞壁合成阶段的脱磷酸化作用,影响磷脂的转运和向细胞壁支架输送黏肽,抑制细菌细胞壁的合成,并损伤细胞膜,导致离子和氨基酸外流而使细菌死亡。杆菌肽对金黄色葡萄球菌、耐药金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、奈瑟菌、流感嗜血杆菌有强大的抗菌活性,对革兰阴性球菌、某些放线菌属、螺旋体、阿米巴原虫有一定的活性,但对革兰阴性杆菌几全部耐药。全身应用可产生严重的肾毒性,局部应用刺激性小,过敏反应少见,耐酶,细菌对其产生耐药性又较慢,获得性耐药菌株极为罕见,另效价不受脓液、痰液、血液、渗出液和坏死组织的影响,故迄今常作为局部抗感染药。
药代动力学
口服吸收亦不明显,局部应用无明显吸收,但在大剂量灌注进入体腔或用于大面积手术创面时可微量吸收。肌注吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2h,在体内分布广泛,不易透过血-脑脊液屏障,在非脑膜炎时含量甚微,肌注后血浆杀菌浓度可维持4~6h。杆菌肽由肾小球滤过而缓慢排出,最初24h尿液中排出剂量的10%~40%。局部应用无明显吸收,但大剂量灌注于感染的体腔或手术创面可有微量吸收。
适应证
用于皮肤与软组织局部感染、皮肤创面的感染、大面积手术或烧烫伤感染、眼结膜感染、五官和口腔感染、膀胱冲洗或脓腔注入。
安全信息

海关编码:2941909000
危险品运输编码:2811
WGK Germany:2
危险类别码:R20/21/22
安全说明:S22; S24/25; S45; S36
RTECS号:CP0175000
危险品标志:Xn

合成方法

生产菌是枯草杆菌。培养基是脱脂大豆粉(5%)、蔗糖(1.2%)、硫酸铵(0.2%)、碳酸钙(0.2%)等。菌的培养过程可分为菌的发育和抗菌素产生两个阶段。产生杆菌肽时的最适宜温度是37℃左右,而细菌发育期的温度则需略高1-2℃,每分钟的通气量为发酵液量的90%。产生的杆菌肽在pH值为4-5.7的条件下,吸附于羧酸型交换树脂上,然后用弱碱(氨)洗脱。
由地衣形芽孢杆菌(Bacillus licheni formus)发酵而得。以黄豆粉,淀粉、玉米浸出物、糖蜜和无机盐为培养基,接种5%-10%,发酵30-40h。发酵7-8h后,PH从7.3-7.5降至6.06;发酵初期温度控制在30℃左右,经过2-3h温度提高到37℃。发酵结束后用浓盐酸调PH至5.5,然后在20M发酵液中加入氧化锌50kg,混合30min。然后进行真空,蒸发浓缩,使干物质含量从4.5%-5%提高到17%-20%,再经喷雾干燥得产品。

用途

该品主要作为动物生长促进剂添加于饲料中。由于有锌、镉、汞盐存在时,该品的活性增强,所以多用该品的锌盐和锰盐作饲料添加剂。生长促进剂是非营养性添加剂,能刺激畜禽生长,提高增重速度和饲料利用率,并增进畜禽健康。该品对多数革兰氏阳性菌有强大的抗菌作用,抗菌与青霉素相似,对青霉素耐药的金葡菌也有效。作为药物主要用于治疗由耐药金葡菌引起的各种感染,如败血症、肺炎、心内膜炎等。

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