中文别名：α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇;；2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇
精确质量：306.10400
PSA：81.65000
LogP：0.73580
物化性质
外观与性状：白色或灰白色结晶粉末，无臭或微带特异臭，味苦。该品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在二氯甲烷、水或醋酸中微溶，在乙醚中不溶。
密度：1.49 g/cm3
熔点：138-140°C
沸点：579.8ºC at 760 mmHg
闪点：304.4ºC
储存条件：-20ºC
毒理学数据
急性毒性： 女性经口TDLo：1456 mg/kg/26W-I；男性经口TDLo：1040 mg/kg/26W-I；男性经口TDLo：60 mg/kg/3W-I；大鼠经口LD50：1271 mg/kg；大鼠腹膜腔LD50：>941mg/kg；大鼠静脉注射LD50：>200mg/kg；大鼠途径未知LD50：>1mg/kg；小鼠经口LD50：1408mg/kg；大鼠腹膜腔LD50：1273mg/kg；小鼠静脉注射LD50：>200mg/kg；小鼠途径未知LD50：>1mg/kg；狗经口LD50：>300mg/kg；狗静脉注射 LD50：>100mg/kg；
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:7
4.可旋转化学键数量:5
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积81.6
7.重原子数量:22
8.表面电荷:0
9.复杂度:358
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
性质与稳定性
按规定使用和贮存的不会分解，避氧化物
贮存方法
密闭，阴凉，干燥处。
符号： GHS07
信号词：警告
危害声明：H302; H315; H319; H335
警示性声明：P261; P305 + P351 + P338
海关编码：2933990090
危险类别码：R36/37/38
安全说明：S26; S36/37/39; S24/25
RTECS号：XZ4810000
危险品标志：Xn
方法1：由甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。从间苯二胺可得间二氟苯，再溴化得2,4-二氟溴苯。镁溶于无水乙醚中，在超声波辐射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷却下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室温搅拌过夜。加入冰醋酸和水。分出的有机层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳酸钾、PEG600溶于干燥乙酸乙酯中,回流。过滤，水洗至中性，干燥。蒸除溶剂，乙酸乙酯-环己烷（1:1）重结晶，得氟康唑，总收率33.6%。最后一步也可在丙腈中进行。1,3-二卤（X=Br或Cl）-2-(2,4-二氟苯基)-2-丙醇和1H-1,2,4-三唑在丙腈中，氢氧化钠催化及PEG 600相转移催化下回流，可得氟康唑粗品。该粗品溶于脂肪醇（如丙醇、异丙醇或丁醇等），加热溶解，用少量活性炭脱色后，冷却得结晶，即为氟康唑精品。
方法2：2,4-二氟苯甲酸甲酯和1-氯甲基-1,2,4-三氮唑的格氏试剂反应，并水解即可得到氟康唑。
氟康唑片
【主要成分】氟康唑
【药品规格】50mg
【适应症】1．念珠菌病：用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴**炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。 2．隐球菌病：用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。 3．球孢子菌病。 4．用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。 5．本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。
【用法用量】口服。成人 （1）播散性念珠菌病：首次剂量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，症状缓解后至少持续2周。（2）食道念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1 次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。（3）口咽部念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少 2周。（4）念珠菌外阴**炎：单剂量，0.15g。
【药理毒理】
1．药理
本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的体外抗菌活性明显低于酮康唑，但本品的体内抗菌活性明显高于体外作用。
本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
2．毒理
本品对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有高度选择性。一日服用本品0.5g，连续28天，已证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。
【不良反应】
1．常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。 2．过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎（常伴随肝功能损害）、渗出性多形红斑。 3．肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。 4．可见头晕、头痛。 5．某些患者，尤其有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者，可能出现肾功能异常。 6．偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。
【注意事项】
1．本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。 2．由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。 3．本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。 4．治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。 5．本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，故需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。 6．本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。 7．接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用本品，直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。 8．肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量（见 【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量，因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。
氟康唑胶囊
【药品类型】抗真菌药
【药品规格】50mg
【适应症】本品主要用于以下适应症中病情较重的患者： 1．念珠菌病：用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴**炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。 2．隐球菌病：用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。 3．球孢子菌病。 4．用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。 5．本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。
【用法用量】口服。成人 （1）播散性念珠菌病：首次剂量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，症状缓解后至少持续2周。（2）食道念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1 次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。（3）口咽部念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少 2周。（4）念珠菌外阴**炎：单剂量，0.15g。
【药理毒理】
1．药理本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的体外抗菌活性明显低于酮康唑，但本品的体内抗菌活性明显高于体外作用。本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。 2．毒理本品对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有高度选择性。一日服用本品0.5g，连续28 天，已证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。
【不良反应】
1．常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。 2．过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎（常伴随肝功能损害）、渗出性多形红斑。 3．肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。 4．可见头晕、头痛。 5．某些患者，尤其有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者，可能出现肾功能异常。 6．偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。
【注意事项】
1．本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。 2．由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。 3．本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。 4．治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。 5．本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，故需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。 6．本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。 7．接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用本品，直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。 8．肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量（见 【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量，因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。
注射液
【主要成分】本品为复方制剂，其组份为：氟康唑、氯化钠，每瓶含氟康唑0.2g、氯化钠0.9g。辅料为注射用水。
【药品规格】100mL：0.2g
【适应症】本品主要用于以下适应症中病情较重的患者：1．念珠菌病：用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴**炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。2．隐球菌病：用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。3．球孢子菌病。4．本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。
【用法用量】
静脉滴注，最大滴注速度约200mg/小时。
【药理毒理】
静脉给予本品100 mg，平均血药峰浓度（cmax）为4.5～8 mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低（11%～12%），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍；水疱皮肤中约为2倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎症时，脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%～85%。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形自尿中排出的药量占给药量的80%以上。血消除半衰期（t1/2）为27～37小时，肾功能减退时明显延长。
【不良反应】
1．常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。 2．过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎（常伴随肝功能损害）、渗出性多形红斑。 3．肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）患者。 4．可见头痛、头昏。 5．某些患者，尤其有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）患者，可能出现肾功能异常。 6．偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查
【注意事项】
1．本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。 2．由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。 3．本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。 4．治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或出现肝毒性临床症状时均需立即停用本品。 5．本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。 6．本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及试验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防复发。 7．接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用本品，直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。 8．肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量（见【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量，因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。
其他效用
治疗灰指甲，每周一次，一次150mg 一般四个月左右可以治愈。
1.美国辉瑞公司上市的新一代抗真菌药物，氟代三唑类广谱抗真菌药，抗菌谱和酮康唑相似，长效，对深部感染真菌药有效，抗真菌作用强，口服吸收良好。主要用于白色含球，念珠球菌病和隐球菌病，对癌症患者的口咽念珠菌感染也有效。
2.氟代三唑类广谱抗真菌药。抗菌谱和酮康唑相似，长效，对深部感染真菌药有效，抗真菌作用强，口服吸收良好。其作用机理是抑制真菌细胞膜必要成分麦角甾醇合成酶，使麦角甾醇合成受阻，破坏真菌细胞的完整性，从而影响真菌的生长、繁殖。对白色念珠菌、须发癣菌、犬小豹子菌、絮状表皮癣菌、鼠球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、新型隐球菌、烟曲霉菌等真菌有极强的抗菌作用。可代替两性霉素Ｂ作为艾滋病患者隐球感染的长期治疗，并有可能作为肺部真菌感染的治疗药物。
